Пацієнту з гострим лейкозом призначено протипухлинний засіб антиметаболітної дії — антагоніст фолієвої кислоти. Який препарат призначено?

Правильна відповідь: Метотрексат
Метотрексат є класичним представником групи антагоністів фолієвої кислоти (антифолітів). Він є структурним аналогом фолієвої кислоти.

Механізм дії: Метотрексат конкурентно та потужно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу (ДГФР), що перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти до тетрагідрофолієвої кислоти (ТГФ). ТГФ необхідна для синтезу нуклеїнових кислот (ДНК та РНК). Це призводить до порушення синтезу ДНК та припинення поділу клітин, що особливо важливо для швидкоділячих клітин (пухлинні клітини лейкозу, клітини кісткового мозку).

Застосування при лейкозах: Метотрексат є одним із ключових препаратів для лікування різних форм гострих лейкозів (особливо гострого лімфобластного лейкозу) та інших пухлин.

НЕ ПРАВИЛЬНО:
Меркаптопурин — це антиметаболіт, але він є аналогом пуринів (аденіну та гіпоксантіну) та інгібує синтез пуринових нуклеотидів. Не є антагоністом фолієвої кислоти.
Синестрол (діетилстильбестрол) — це синтетичний естроген. Застосовувався при раку простати, але не є антиметаболітом.
Мієлосан (бусульфан) — належить до алкілуючих сполук. Не є антиметаболітом.
Фторурацил (5-фторурацил) — це антиметаболіт, але він є аналогом піримідину (урацилу) та порушує синтез тимідилової кислоти. Не є антагоністом фолієвої кислоти (хоча його дія також може залежати від фолатного статусу).