Хворий на бронхіальну астму тривалий час приймає преднізолон. Який механізм дії препарату?

Гальмування активності фосфоліпази А2

Ключові слова: преднізолон, глюкокортикоїди, ліпокортин, арахідонова кислота, простагландини, лейкотрієни.

Преднізолон — це глюкокортикоїд, який діє на самому початку "запального каскаду". На відміну від звичайних знеболювальних, він блокує утворення всіх основних посередників запалення та бронхоспазму одночасно. Механізм протизапальної та протиастматичної дії преднізолону:
1) Синтез ліпокортину: Преднізолон проникає в клітину і стимулює утворення спеціального білка — ліпокортину (аннексину I).
2) Блокада ферменту: Ліпокортин пригнічує активність ферменту фосфоліпази А2.
3) Припинення каскаду: Оскільки фосфоліпаза А2 заблокована, з мембран клітин не вивільняється арахідонова кислота.
4) Результат: Без арахідонової кислоти організм не може виробляти ні простагландини (що викликають набряк), ні лейкотрієни (що викликають сильний спазм бронхів при астмі).

Не правильно:
Блокада лейкотрієнових рецепторів: Це механізм дії таких препаратів, як монтелукаст (Сингуляр). Вони діють лише на кінцеву ланку, тоді як преднізолон діє значно вище по ланцюгу.

Блокада гістамінових рецепторів: Це властивість антигістамінних засобів (наприклад, лоратадину). Вони корисні при алергічному нежиті, але малоефективні при важкій бронхіальній астмі.

Пригнічення активності дигідрофолатредуктази: Це механізм дії метотрексату (цитостатика). Він блокує обмін фолієвої кислоти та поділ клітин, а не запальні медіатори.

Блокада натрієвих каналів: Це механізм дії місцевих анестетиків (лідокаїну) або деяких антиаритмічних препаратів. Це не має відношення до лікування астми.