Чоловік з інфільтративною формою туберкульозу легень лікувався ізоніазидом. За деякий час у нього з'явилися симптоми В6-гіповітамінозу. Яка причина цього стану?

Правильна відповідь: Ізоніазид є антагоністом вітаміну В6
Ізоніазид дійсно є конкурентним інгібітором (антагоністом) вітаміну В6 (піридоксину). Це його специфічна фармакологічна властивість, яка і пояснює розвиток неврологічних ускладнень.

Механізм дії: Ізоніазид зв'язується з піридоксальфосфатом (активною формою В6) та виводить його з організму. Також він інгібує фермент піридоксалькіназу, яка перетворює піридоксин в активну форму. Це призводить до функціонального дефіциту вітаміну В6.

Наслідки: Вітамін В6 є кофактором ферменту глутаматдекарбоксилази, необхідної для синтезу гальмівного нейромедіатора ГАМК. Дефіцит В6 → зниження ГАМК → підвищення збудливості ЦНС → периферичний неврит, судоми, енцефалопатія.

Профілактика: Саме тому при лікуванні ізоніазидом обов'язково призначають піридоксин (вітамін В6) для запобігання цим ефектам.

НЕ ПРАВИЛЬНО:
Сповільнюється всмоктування вітаміну — ізоніазид не впливає значно на процес всмоктування піридоксину в кишечнику.

Прискорюється елімінація — точніше, ізоніазид прискорює виведення самого вітаміну або його активних форм, але цей процес є наслідком хімічного зв'язування, тобто антагонізму.

Прискорюється біотрансформація — це не є основним механізмом. Ізоніазид не прискорює метаболізм В6, а безпосередньо зв'язується з ним.

Утворюється міцний зв’язок з білками плазми крові — ізоніазид дійсно зв'язується з білками плазми, але це не стосується взаємодії з В6. Дефіцит В6 виникає через зв'язування з самим вітаміном, а не через конкурентну взаємодію за білки плазми.