Хворому 35-ти років для обстеження очного дна був призначений атропіну сульфат у вигляді очних крапель. Для відновлення акомодації йому закрапали пілокарпіну гідрохлорид, але це не дало бажаного ефекту. Що є причиною відсутності ефекту?

Односторонній антагонізм

Ключові слова: атропін, пілокарпін, М-холінорецептори, конкуренція за рецептор, афінітет, тривалість дії.

Антагонізм у фармакології — це здатність однієї речовини перешкоджати дії іншої. У випадку з атропіном та пілокарпіном ми маємо справу з боротьбою за одні й ті самі М-холінорецептори. Атропін є потужним антагоністом (блокатором), який має дуже високу спорідненість (афінітет) до М-холінорецепторів і зв'язується з ними дуже міцно та на тривалий час (ефект може тривати до 7–10 днів). Пілокарпін — це агоніст (стимулятор). Це називається одностороннім антагонізмом, тому що атропін легко знімає ефекти пілокарпіну, але пілокарпін практично не здатний витіснити атропін з рецепторів у терапевтичних дозах. Саме тому зіниця залишається розширеною, а акомодація — паралізованою, попри закрапування пілокарпіну.

Не правильно:
Двосторонній антагонізм: Це ситуація, коли два препарати можуть однаково ефективно витісняти один одного. У парі атропін-пілокарпін сили нерівні через набагато більшу міцність зв'язку атропіну з рецептором.

Синергізм: Це посилення дії одного препарату іншим. Ці препарати діють прямо протилежно, тому про синергізм не може бути й мови.

Звикання (толерантність): Це зниження реакції на препарат при його тривалому застосуванні. У даному випадку ефект відсутній через взаємодію двох різних речовин, а не через тривалий прийом.

Тахіфілаксія: Це дуже швидке звикання (виснаження ефекту) після кількох введень препарату протягом короткого часу. Це не стосується механізму блокади рецепторів атропіном.